褪黑素的功效和作用
体内的酶促反应和非酶促反应都可能产生自由基，与衰老密切相关。正常体内自由基的产生和清除处于动态平衡。一旦这种平衡被打破，自由基就会对脂质、蛋白质、核酸等生物大分子造成损伤，导致细胞结构的破坏和机体的衰老。褪黑素通过清除自由基、抗氧化和抑制脂质过氧化，保护细胞结构，防止DNA损伤，降低体内过氧化物的含量。Russel等人发现，褪黑素对黄樟素(一种通过释放自由基破坏DNA的致癌物质)引起的DNA损伤的保护作用最高可达99%，且具有剂量-反应关系。褪黑素对外源性毒物(如百草枯)引起的过氧化反应和产生的自由基引起的组织损伤有明显的拮抗作用。褪黑素还能降低脑内LPO的含量，其在大脑不同区域如大脑皮层、小脑、海马、下丘脑、纹状体等的作用基本相同，且均呈剂量依赖关系。但不同品系的大鼠，如Sprague-Dawlay和Wistar大鼠，对褪黑激素的敏感性不同。
对抗肿瘤
Vijayalaxmi等(1995)发现褪黑素对137Cs的γ射线(150cGy)引起的人外周血淋巴细胞染色体损伤有明显的保护作用，且有剂量效应关系。对自由基的理化致突变性和致癌性有拮抗作用。体外实验表明，褪黑素对齐尔霉素c引起的致突变性也有保护作用，褪黑素能减少化学致癌物(黄樟素)诱导的DNA加合物的形成，防止DNA损伤。闫建军等人研究了褪黑素对H22肝癌小鼠的抗肿瘤作用，发现褪黑素能抑制荷瘤小鼠的肿瘤生长，延长其存活时间，与IL-2有明显的协同作用。Danforth等人分别测量了正常女性、乳腺癌患者和乳腺癌患者的24小时血浆褪黑素水平。结果表明，正常女性有昼夜节律。乳腺癌患者的昼夜节律与原发肿瘤中类固醇受体的量明显相关。雌激素(er)或孕激素(PR)受体昼夜阳性患者血浆褪黑素均值明显低于ER或PR阴性肿瘤患者，且与原发肿瘤ER或PR受体量呈负相关，表明褪黑素与激素依赖性人乳腺癌有关。褪黑素可通过骨髓T细胞促进内源性粒细胞/巨噬细胞产生蓄积因子，可用于肿瘤的辅助治疗。
改善睡眠
能缩短睡前醒来和入睡的时间，提高睡眠质量，明显减少睡眠中醒来的次数，缩短浅睡眠阶段，延长深睡眠阶段，降低第二天早晨醒来的门槛。具有强大的时差调节功能。【1】主要用于美白保湿化妆品，也常用于生发产品。褪黑素的生物学功能，尤其是作为膳食补充剂的保健功能，在国内外得到了广泛的研究，表明其具有促进睡眠、调节时差、抗衰老、调节免疫、抗肿瘤等多种生理功能。国内外对褪黑素的保健作用涉及调节内分泌(抑制排卵)、保护脑炎病毒感染、降低感染后死亡率、治疗艾滋病、保护心血管系统等。
霍姆斯研究了褪黑激素的催眠作用及其对神经化学的影响。大鼠给予褪黑素10 mg/kg BW后，脑电图检测入睡时间减少一半，觉醒时间也明显缩短，慢波睡眠和非均质睡眠明显延长，易觉醒。给药剂量为2.5毫克/千克体重时，获得了稍微低一些的类似催眠效果。任何剂量的褪黑激素都不会改变标准EEC模型，也不会干扰正常的睡眠模式。小鼠腹腔注射褪黑激素(25毫克/千克体重)的催眠作用类似于环己烯巴比妥(催眠药)(100毫克/千克体重)。
Dollins等人(1994)研究了小剂量褪黑素对20名年轻健康志愿者的催眠作用。志愿者早晨165438口服0.1 ~ 10 mg褪黑素后，夜间血清浓度达到正常人平均水平。0.1，0.3，1.0和10.0等。，各剂量组均使受试者口腔温度下降，睡眠时间明显缩短，睡眠持续时间明显延长，精力下降，疲劳增加，情绪下降，对Wilkinson听觉唤醒试验的正确反应率下降。
Waldhauser等人(1990)还研究了口服褪黑素80 mg对20名年轻健康志愿者的催眠作用。观察到服用1 h后，血药浓度达到峰值(平均25 817 pg/mL)，明显高于正常人。睡前清醒时间和入睡时间缩短，睡眠质量提高，睡眠时清醒次数明显减少。而且调整了睡眠结构，浅睡眠阶段缩短，深睡眠阶段延长，第二天早上醒来的阈值降低。Irina等人(1995)在18、20和21三个时间段分别给志愿者口服0.3 mg和1.0 mg褪黑素，可缩短入睡和进入睡眠第二阶段的时间，但不影响REM(快速眼动)期，说明褪黑素有助于改善。
美国FDA(美国食品药品监督管理局)认为褪黑激素可以作为一种常见的膳食补充剂。截至目前，我国卫生部已陆续批准20种含褪黑素的产品(其中国产8种，进口12种)为“改善睡眠”保健食品。在体外补充褪黑素，可以使体内褪黑素水平维持在年轻状态，调整和恢复昼夜节律，不仅可以加深睡眠，提高睡眠质量，更重要的是可以改善全身的功能状态，提高生活质量，延缓衰老进程，减少糖皮质激素。
因此，褪黑素作为一种新型催眠药物，具有以下独特优势:
(1)小剂量(1 ~ 3 mg)具有理想的催眠作用；
(2)它是一种内源性物质，通过调节内分泌系统发挥作用。对机体不是异物，在体内有自己的代谢途径，不会造成药物及其代谢产物在体内蓄积；
(3)生物半衰期短，口服几小时后会降至正常人的生理水平；
(4)毒性很小。
调节免疫
Maestron发现，对褪黑激素生物合成的功能性或药物抑制可导致小鼠体液和细胞免疫效应的抑制。褪黑素可拮抗小鼠精神因素(急性焦虑)诱导的应激免疫抑制，防止感染性因素(脑心肌病毒亚致死剂量)诱导的急性应激引起的瘫痪和死亡。闫建军等研究了褪黑素对H22肝癌小鼠的免疫调节作用，发现褪黑素可提高荷瘤小鼠CD4+CD8+值，协同IL-2增加外周血淋巴细胞和嗜酸性粒细胞数量，增强脾细胞NK和LAK活性，促进IL-2的诱导。还研究了褪黑素对H22肝癌小鼠巨噬细胞功能的调节作用。发现注射后巨噬细胞的杀伤活性和IL-1的诱导水平显著提高，表明褪黑素对巨噬细胞功能有选择性调节作用。冰玉等(1994)发现褪黑激素能激活人单核细胞，诱导其细胞毒性并分泌IL-1。