紫宾是什么药?
英文名紫杉醇
产品别名太素、紫苏、苏特
化学名5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-。
馏分C47H51NO14
分子量为853.92
化学文摘社编号33069-62-4
产品的来源是红豆杉的干燥根、枝叶和树皮。
红豆杉的规格含量为99.5%(和林生物)
物理性质:白色结晶粉末。无嗅无味。不溶于水,溶于氯仿、丙酮等有机溶剂。
药理作用紫杉醇是红豆杉中复杂的次生代谢产物,也是唯一能促进微管聚合和稳定聚合微管的药物。同位素示踪显示紫杉醇只与聚合的微管结合,不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后,细胞内会积累大量的微管,这些微管的积累会干扰细胞的各种功能,特别是在有丝分裂中阻止细胞分裂,阻断细胞的正常分裂。根据ⅱ-ⅲ期临床研究,紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌,对肺癌、结直肠癌、黑色素瘤、头颈癌、淋巴瘤、脑肿瘤也有一定疗效。
紫杉醇是红豆杉中复杂的次生代谢产物,也是唯一能促进微管聚合和稳定聚合微管的药物。同位素示踪显示紫杉醇只与聚合的微管结合,不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后,细胞内会积累大量的微管,这些微管的积累会干扰细胞的各种功能,特别是在有丝分裂中阻止细胞分裂,阻断细胞的正常分裂。
发现历史
1963年,美国化学家M.C. Wani和Monre E. Wall首先从生长在美国西部大森林中的太平洋紫杉的树皮和木材中分离出紫杉醇的粗提物。在筛选实验中,Wani和Wall发现紫杉醇的粗提物在体外对小鼠肿瘤细胞具有较高的活性,并开始分离这种活性成分。由于该活性成分在植物中的含量极低,直到1971年,他们才与杜克大学化学教授Andre T. McPhail合作,通过x射线分析确定了该活性成分的化学结构——一种四环二萜化合物,并将其命名为紫杉醇。